Die laaste generasie van statine dwelms: voordele, pryse, resensies

Klas statine dwelms is gesintetiseer as 'n manier om die bedrag van serum cholesterol te verminder en die vermindering van kardiovaskulêre risiko. Vir 'n lang tyd navorsers en dokters werk slegs met dwelms, "Lovas Tatin," "Pravastatin" "Simvastatin", "Fluvastatin." Was dan gesintetiseer "Atorvastatin" en "Rosuvastatine" - is die laaste generasie van statins, of liewer, die mees doeltreffende middels in hierdie kategorie. Dit is ook tans aan die gang om die ontwikkeling van nuwe, dit is selfs meer veilig en doeltreffend statins, waaronder die mees gewilde behoort aan die "pitavastatin."

Algemene farmakologiese eienskappe van statins

Alle statins val in die kategorie van dwelms wat lipiedmetabolisme in die menslike liggaam beïnvloed. Die Anatomiese Terapeutiese Chemiese Klassifikasiestelsel medisyne wat hulle aangewys kode S10AA en verband hou met inhibeerders van HMG-KoA-reduktase. Inhiberende aktiwiteit van die ensiem, hulle die sintese van cholesterol te ontwrig, serum aansienlik verminder sy bedrag. statiene Hierdie aksie kan die aanbevole konsentrasie van lae-digtheid lipiede te bereik in die bloed.

Hierdie effekte maak dit moontlik om aansienlik verminder die tempo van ontwikkeling van aterosklerotiese plaak. Ook dwelms voorkom die voorkoms daarvan. Selfs al is dit beskikbaar in die waardevolle uitwerking van statins: hulle stabiliseer die endoteel van aterosklerotiese plaak, in hierdie verband, aansienlik verminder die waarskynlikheid van koronêre trombose, waarnemende deur 'n ander meganisme as antiplaatjieterapie. Verder het die gesamentlike gebruik van hierdie fondse kan selfs meer om die waarskynlikheid van 'n hartaanval te verminder. Omdat statiene op die prys geïnstalleer is dit ten volle geregverdig.

Veral statiene klassifikasie

Daar is verskeie benaderings tot die verdeling in klasse van dwelms. Hulle kan gesien word in terme van funksies sintese. Ook, omdat die behandeling van verskeie statins toekenning vereis in verskillende dosisse redelik om 'n klassifikasie op grond van die aanbevole dosisse te stel. Klassifikasie van geslagte lyk soos volg:

• Ek generasie "Simvastatin", "Pravastatin", "Lovas Tatin".
• II generasie, "Fluvastatin."
• III generasie "Cerivastatin," "Atorvastatin".
• Generasie IV "pitavastatin," "Rosuvastatine."

Alle statins is verdeel in kunsmatige gesintetiseer uit grondstowwe, en natuurlike. Laasgenoemde sluit in "Lovas Tatin," "Pravastatin" en "Simvastatin". Sintetiese dwelms is die res. "Fluvastatin," "Atorvastatin", "Rosuvastatine" en "pitavastatin"

Klassifikasie van statins in dosisse, afhangende van die aansoek

Alle klasse van dwelms, insluitend die nuutste generasie van statins, intelligent verdeel in lae dosis (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) van 'n hoë (40-80 mg). In die besonder:

• hoë-inflammatoriese middels ( "atorvastatine", "Lovas Tatin" "Fluvastatin");
• srednedoznye dwelms ( "simvastatien", "pravastatine", "Rosuvastatine");
• lae dwelms dosis ( "pitavastatin").

Hierdie klassifikasie weerspieël die moontlikheid van voorskryf en hul terapeutiese reeks. In die besonder, 'n hoë-middels het 'n effek in 'n hoë bedrae, terwyl goed verdra. Srednedoznye dwelms, maar "Rosuvastatine" minder goed verdra teen 'n hoë dosisse, maar het 'n goeie effek.

Srednedozny statine "Rosuvastatine" kan toegedien word in 'n hoë dosis (80 mg), indien nodig, al is as gevolg van 'n voldoende volledige vermindering van totale cholesterol en breuk lae-digtheid wat dikwels nie vereis word. "Pitavastatin" en verg die bestemming in minimum bedrae, as gevolg van wat die risiko's van negatiewe reaksies baie keer laer as dié van die klas eweknieë.

Die geskiedenis van die ontwikkeling en bekendstelling van statins

Geskiedenis van statins is hoogs omstrede. Aanvanklik is hulle ontwikkeling grootliks bemoeilik deur die gebrek aan kennis van cholesterol metabolisme en die moontlikheid van die ontwikkeling van aterosklerose, afhangende van die vlak van bloedlipiede. Verder, een keer gesintetiseer gopoholesterinemicheskie beteken om mikroflora inhibeer in kulture van vorm, wat bedoel is om suiwer penisillien verkry. Opening van cholesterol-verlaging van aksie van 'n aantal van stowwe wat deur swamme, en het die studie van statins aangeskakel.

Hy was die eerste statine, compactin, en nie opgeneem in die kliniese praktyk te danke aan baie teenstrydige menings oor die gevolge daarvan. Dit is geïsoleer van die kultuur van Penicillium cetrinium. Dan, van 'n kultuur van Monascus ruber was geïsoleerde monacolin K, gepatenteer in Februarie 1979. In Junie 79 gepatenteer en mevinolin, wat later begin om die naam "Lovas Tatin" dra. Hierdie middel word gebruik in die kliniek, nadat dit geïsoleer of gesintetiseer deur die nuutste generasie van statins.

Daar is baie van opponerende standpunte statins geïnhibeer die ontwikkeling, waarna daar besluit om grootskaalse kliniese toetse uit te voer. Tot op datum, die grootste en mees bruikbare was die studie van Skandinawiese Simvastatin oorlewing Studie. Verkort sy naam is «4S». Dit is ten volle weerlê die moontlikheid van kanker siektes wat verband hou met toediening, en bewys dat die gebruik daarvan aansienlik verhoog die lewensverwagting en verminder die voorkoms van akute koronêre siektes.

Abstrakte vir die voordeel van statiene

Wanneer die aanvanklike konsentrasie van totale cholesterol van 7.4 mmol / l, statine terapie en tot 'n vlak van 5,4 mmol / L bereik aansienlik verminder die risiko van noodlottige kardiovaskulêre gebeure met 40% oor die volgende 5 jaar. 'N Aantal ander studies het getoon dat die verlaging van die totale cholesterol vlak slegs deur 1 mmol / L deur 'n vyfde van die waarskynlikheid van koronêre trombose en dus 'n hartaanval of beroerte verminder.

Met inagneming van die statins, die voor- en nadele van wat praat 'n baie professionele en pasiënte, kan ons die volgende feite te verstaan: jy kan dwelms so vroeg as die ouderdom van 40 en ouer voorskryf, en die vermindering van die risiko's van hartsiektes - 'n rasionele taktiek van verleng die lewe. En sedert statins prys is baie toeganklik, het hierdie middels doeltreffend bewys, kan geneem word sonder benadeling van sy eie begroting. Natuurlik, die nuutste generasie van statins is baie duurder, hoewel dieselfde "Rosuvastatine" In beginsel, dit is baie duur vir die pasiënt. En dit is die mees goedkoop vorm voorbereiding "Merten".

Vergelykende eienskappe: Voor-en nadele

Beoordeling van statins, vir en teen hulle praat baie eenvoudig. Argumente "vir" is 'n funksie van hul terapeutiese optrede: vermindering van bloed cholesterol en 'n lae-digtheid breuke, die voorkoming van die risiko van akute gebeure en help in hul behandeling. Maar dwelms soos statins, is daar ook kontra. Daar is newe-effekte, bemiddel argumente teen die aansoek.

Wanneer terapie met statins die risiko van miopatie. Hy het waarskynlik bemiddel deur inhibisie van die sintese van cholesterol, wat nodig is spiere. Die frekwensie van hierdie effek is baie laag is, selfs al is dit deur coadministration toegeneem met ander hypolipidemic agente. Daar is ook 'n risiko van lewerkanker patologie, hoewel die waarskynlikheid van so 'n siekte, soos aangedui deur onlangse studies, baie laag. Op dieselfde beproefde en die feit dat die kanker is veroorsaak deur ander faktore. Dus, in die voorbereiding van die "statiene" kontra moet mede-administrasie van hierdie dwelms te verbied met ander agente wat 'n afname in die konsentrasie van vet selle te bevorder.

Die koste van die nuutste generasie van statins

Op die laaste generasie van statins verskillende pryse, hoewel hul uitwerking is die moeite werd om daarvoor te betaal. Nog 'n vraag is net wat die resultate van hul optrede kan bereik word met die gebruik van goedkoper analoë klas vorige geslagte. In die besonder, die mees algemene statine Generation IV "Rosuvastatine" prys is ongeveer soos volg:

• 600 roebels vir tablette van 40 mg;
• 400-450 oor tablet 20 mg;
• 300-350 vir 10 mg tablette;
• 200 roebels 5 mg.

Die pakket bevat 30 tablette, genoeg vir een maand van behandeling, terwyl die maandelikse behandeling "pitavastatin" pryse is ongeveer soos volg:

• 1 mg tablette kos sowat 700-750 roebels;
• Tablet 2 mg - ongeveer 1000 roebels;
• tablet 4 mg - ongeveer 1500 roebels.

Die keuse tussen "Pitavastinom" en "Rosuvastatine" is gebaseer op vier kriteria: prys faktor, die tempo van 'n verlaging van lae-digtheid lipoproteïen, hoë-digtheid lipoproteïen toename volheid, sekuriteit. Die spoed van die verlaging van cholesterol en die verhoging van HDL, sowel as die beste prys lyk "Rosuvastatine", terwyl teoreties meer veilig is die "pitavastatin."

Duur twee keer so duur in vergelyking met "Rosuvastatine". Tog, daar is die moontlikheid van die gebruik van ander, goedkoper statins. Die mees ekonomies voordelig voorheen "Simvastatin". Nou is hy vervang deur "Atorvastatin", wat gereeld vervang "Rosuvastatine" (die waarde daarvan sal noodwendig val). En as statins nuutste generasie pryse is onbekostigbaar vir die pasiënte, is dit nodig om die moontlikheid van die behandeling van "atorvastatine" of "Simvastatin" oorweeg. By the way, die meeste studies wat met "atorvastatine".

Argumente ten gunste van statins bejaardes

Voorheen, dokters huiwerig is om statins om pasiënte ouer as 75 jaar te skryf. Die oorsaak van die volgende faktore:

• ontvangs, van 'n paar ander klasse van dwelms;
• wedersydse onwilligheid te voeg 'n ander klas van medikasie;
• 'n gebrek aan of lae komplaentnost behandeling;
• die onwilligheid van pasiënte om hulself te koop statins en om dit te gebruik as gevolg van die gebrek aan begrip van die gevolge daarvan.

'N Aantal studies uit met "Simvastatin" "Pravastatin" en "atorvastatine" gedra het 'n beduidende afname in mortaliteit in pasiënte ouer as 75 jaar. Verder het die afname in sterftes was selfs hoër as dié van pasiënte in die ouderdomsgroepe 55-65 en 65-75 jaar. Want vir dwelms van hierdie klas (statiene) kommentaar van die kenners bevestig duidelik 'n feit.

Hierdie medikasie kan later geneem word in die lewe ongeag of daar was voorheen akute kardiovaskulêre versteurings. En pasiënte wat werklik belangrike kwessies aan die risiko van sy dood uit miokardiale infarksie of beroerte te verminder, moet jy verstaan dat indien die dwelms is effektiewe en veilige, dit is beslis die moeite werd om. Veral dat behandeling met statiene het meer toeganklik te maak, en sal voortgaan om as sodanig.

Funksies resensies oor die nuutste generasie van statins

Pasiënte kommentaar in die beoordeling van die kwaliteit van 'n bepaalde generiese statins is nie 'n aanduiding, omdat hulle nie groot veranderinge van die neem van die dwelms gevoel. Die verbetering van bloed lipied profiel verskyn nie op die toestand van gesondheid en het geen eksterne simptome. Dit erken net lipiedprofiel. Want wanneer die evaluering van statine oordeelkundig gelei die hersiening kenners. En oor die voorbereidings waarin die aktiewe bestanddeel is pitavastatin, kan plaaslike kundiges nie reageer.

In die kliniese praktyk in die GOS "pitavastatin" as gevolg van die hoë koste en as gevolg van die teenwoordigheid van "Rosuvastatine" en sy generiese geld nie. In voorbereiding "Rosuvastatine", wat hierbo aangedui, die vinnige aksie: lipiedprofiel genormaliseer 1-2 maande. Die "atorvastatine" is tyd en 'n half keer meer. Ook generiese "Rosuvastatine" veiliger, aangesien die twee spesies word gemetaboliseer deur die sitochroom. Op die oomblik is, is hierdie inligting geneem uit die kommentaar van kundiges, dit speel 'n belangrike rol in die keuse van statine in spesifieke kliniese situasies.

Die algemene gevolgtrekkings van die jongste generasies van statins

Dwelms "pitavastatin" en "Rosuvastatine" is die mees gevorderde onder die verteenwoordigers van die statine klas, waarvoor 'n groot liggaam van bewyse wat ingesamel is. Die gevolge daarvan is oor die algemeen soortgelyk aan dié van die "atorvastatine", maar daar is verskille. "Pitavastatin" en "Rosuvastatine" toelaat om teiken cholesterol vlakke, en 'n lae digtheid lipoproteïen bereik in 'n laer dosis as die "atorvastatine".

In bykomend tot die bogenoemde meerderwaardigheid statiene nuutste generasie is belangrik en is 'n ander aspek. Naamlik in die behandeling van "pitavastatin" en "Rosuvastatine" neem 'n vinnige normalisering van bloedlipiede en uitskakeling homocysteinemia. Dit is belangrik as in die geval van akute koronêre siekte, en in pasiënte met chroniese koronêre siekte, veroorsaak deur koronêre aterosklerose. Sekuriteit vir die gebruik van statins hoër as kardioform asetielsalisielsuur. Tog het die teenwoordigheid van kontra verbied die gebruik daarvan om sekere pasiënt bevolking (sien. Algemene kontra).

formulering voorbeelde

Medisyne wat "Rosuvastatine" beskikbaar onder die volgende handelsname: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Al hierdie middels is generiese "Crestor" wat die eerste Rosuvastatine geword. Dwelm, waarin die aktiewe stof is pitavastatin, geregistreer as «Livalo». Sy generiese word «Pitavas» en «Pivasta». hulle kom nie in die GOS, hoewel geregistreer in die Pharmacopoeia.

opsomming

In ooreenstemming met die klas van effekte en ontleding van die effektiwiteit van die gebruik daarvan dwelms, is die gebruik van statins geregverdig vir die stabilisering van aterosklerotiese plaak en te verhoed dat sy stam. Hulle word ook gebruik om die intensiteit van aterosklerose te verminder, wat die lipiedprofiel van bloed serum. As gevolg hiervan, hierdie klas van dwelms is inderdaad nodig in kardiologie. En die kwaliteit van die nuutste generasie statins is reeds doeltreffende manier van voorkoming van noodlottige koronêre trombose.