Antileukotriene dwelms van die nuwe generasie: 'n lys van die beste

Antileukotriene dwelms verteenwoordig 'n nuwe klas van agente wat die inflammatoriese prosesse wat allergies of aansteeklike etiologie te verminder.

Met die oog op die beginsel van werking van hierdie middels te verstaan, is dit nodig om te verstaan wat is die leukotriene.

leukotriene

Hulle is bemiddelaars van inflammasie. Volgens hulle chemiese struktuur, hulle is vetsure, wat gevorm word van aragidoonsuur.

Leukotriene is betrokke by die ontwikkeling van asma. Sowel as histamien, hulle is bemiddelaars van allergiese reaksies van die onmiddellike tipe. Histamien kan 'n vinnige maar kort termyn brongospasma veroorsaak en leukotriene veroorsaak vertraagde en langer spasma.

As geklassifiseer antileukotriene dwelms?

Op die oomblik is leukotriene soos volg geklassifiseer: A _4, B _4, C _4, D _4, E _4.

Sintese van leukotriene afgelei van aragidoonsuur. Dit is onder die invloed van 5-lipoksigenase opbrengs te leukotriene A _4. Daarna is daar 'n waterval reaksie, wat gelei het tot die volgende vorm leukotriene B ₄ -C ₄ -D ₄ -E _4. Die finale produk van hierdie reaksie - LTE _4.

Vasgestel dat LTE _4, D _4, E ₄ kan bronchoconstrictor effek veroorsaak, mag toename van slym afskeiding bydra tot die ontwikkeling van edeem, inhibeer mukosiliêre opruiming.

B _4, D _4, E ₄ het chemo aktiwiteit, dit wil sê, kan neutrofiele en eosinofiele in die inflammatoriese proses sone te trek.

Wetenskaplikes het bewys dat leukotriene geproduseer deur makrofage, masselle, eosinofiele, neutrofiele, T-limfosiete, wat direk betrokke is by inflammatoriese reaksies. Antileukotriene dwelms in asma word dikwels gebruik.

Na afloop van die selle in aanraking met 'n allergeen en verkoeling kom plaasgevind lugweë of na fisiese inspanning, geaktiveer LT sintese. Dit is, die sintese begin wanneer die osmolariteit van brongiale inhoud toeneem.

Vier groepe van dwelms

Dit is nou bekend in al vier groepe antileukotriene dwelms:

1. "Zileuton", wat 'n direkte inhibitor van 5-lipoksigenase.
2. Formulerings wat inhibeerders floppy is, waarsku proses van bindende proteïen met aragidoonsuur.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "montelukast", "pranlukast", "verlukast" wat antagoniste van leukotriene reseptore sulfidopeptidnyh.
4. Dwelms wat antagoniste van leukotriene B ₄ reseptor.

Die meeste bestudeer is antileukotriene dwelms van die eerste groep en die derde groep van fondse. Oorweeg hierdie groepe in meer detail.

"Zileuton"

"Zileuton" is 'n omkeerbare inhibitor van 5-lipoksigenase. Dit is in staat om die vorming sulfidopeptidnyh Die LT en RT _{4 inhibeer.} Die dwelm kan hê brongodilator effek duur tot vyf uur. Ook dit is in staat om die voorkoms van brongiale spasma, wat is 'n gevolg van blootstelling aan koue lug of "aspirien" voorkom.

Talle studies bewys dat "Zileuton" aan pasiënte wat ly aan brongiale asma vir 1-6 maande, kan die behoefte aan die pasiënt te β2-agoniste en kortikosteroïede ingeasem verminder. 'N Enkele dosis "zileuton" waarsku die voorkoms van nies en kort van nasale asemhaling in pasiënte wat ly aan allergiese rinitis na nasale toediening van allergeen.

Die ses-week terapie met "zileuton" atopiese asma het 'n beduidende gevolg. Dokters sê hoë gehalte verlaging van eosinofiele en neutrofiele. Ook, dit verminder tumor nekrose faktor in bronchoalveolar maagspoeling vloeistowwe na tipe allergeen toets. Dit is wat uniek is antileukotriene dwelms, is die meganisme van aksie op grond van hierdie.

"Zileuton" word gekenmerk deur 'n relatief kort tyd, waartydens daar is sy half-lewe. Dit dui daarop dat die dwelm gereeld genoeg gedoen moet word om vier keer per dag. Daarbenewens, "Zileuton" in staat is die vermindering van die opruiming van teofillien. Dit moet in ag geneem word, indien dit aanvaar parallel ontvangs teofillien en "zileuton". Dit wil sê, moet die eerste dosis verminder word. As "Zileuton" 'n lang termyn opgedra, is dit nodig om die vlak van lewerensieme monitor.

Maar daar antileukotriene nuwe generasie van dwelms, hul lys getoon hieronder.

Agente wat antagoniste van leukotriene sulfidopeptidnyh is, mededingers is hoogs selektiewe en omkeerbare blokkers LT D ₄ reseptore. Hierdie middels sluit "pranlukast" "Zafirlukast", "montelukast."

"Akolat" ( "Zafirlukast")

"Zafirlukast" aka "Akolat" is die mees bestudeerde van hierdie groep van antileukotriene dwelm stowwe. Dit is ook aktief brongodilator geaardheid. Die effek duur vir 'n lang tyd, tot vyf uur. "Zafirlukast" proses in staat is om die ontwikkeling van 'n asma reaksie in die geval van die allergeen inaseming voorkom. Sy doeltreffendheid bewys, en die voorkoming brongiale spasma, wat uitgelok deur koue lug, aspirien, fisiese aktiwiteit, besoedelingstowwe. Hierdie dwelm, sowel as die dwelm "montelukast" kan die brongodilator aktiwiteit van β2-agoniste te verbeter.

"Akolat" ( "Zafirlukast") het 'n goeie absorbability, is sy hoogtepunt konsentrasie in die bloed bereik ná drie uur nadat sy administrasie. Sy half-lewe tydperk van effens langer as die "zileuton", en is 10 uur. Daarbenewens, het dit geen effek op die opruiming van teofillien. Aanvaar aktiewe dwelms óf 'n uur voor die ete of binne twee ure daarna moet wees, aangesien die kos aansienlik sy absorpsie kapasiteit verminder. Beteken baie goed verdra.

gevolgtrekking

Antileukotriene dwelms vir allergieë kan gebruik word vir kinders, maar nie voordat hulle die ouderdom van twee bereik. Met die hulp van hierdie medikasie in kinders behandel met herhalende brongitis, allergiese rinitis, ligte asma.